美國FDA于2011年5月批準(zhǔn)利匹韋林與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用治療1型HIV感染,，主要適用于那之前未曾受過藥物治療的成人HIV感染者。

利匹韋林為第二代非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI),，其作用機(jī)制是阻止HIV病毒復(fù)制,，從而控制血液中HIV病毒的數(shù)量。本次批準(zhǔn)劑型為片劑，每日服用1次,，進(jìn)餐時隨服,。

FDA有關(guān)主管官員指出，患者對不同的抗HIV感染藥物的反應(yīng)存在差異,，發(fā)生的副作用也不盡相同,，F(xiàn)DA批準(zhǔn)利匹韋林為開始接受抗HIV感染的患者提供了一個新的選擇。

利匹韋林的安全性與有效性經(jīng)過3期臨床試驗(yàn),，其中有2項(xiàng)是為期48周,、共有1368名此前未曾接受過藥物治療的成年HIV感染者參加的 3期臨床試驗(yàn)，還有1項(xiàng)是為期96周(部分?jǐn)U展至192周)的試驗(yàn),。參試者隨機(jī)分成2組,，分別服用利匹韋林和依非韋倫(依非韋倫是FDA于1998年批準(zhǔn)的一種NNRTI類抗HIV感染藥物，被稱作NNRTI類藥物的“金標(biāo)準(zhǔn)”),，兩種藥都是與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起聯(lián)合使用,。

試驗(yàn)結(jié)果顯示，利匹韋林可降低患者血液中HIV病毒載量,，效果與依非韋倫相同,。用藥48周后，利匹韋林組中,，83%的受試者血液中檢測不出HIV,，而依非韋倫組中該比率為80%。在利匹韋林組中,，治療前血液中HIV病毒載量很高的患者治療效果差于HIV病毒載量較低的患者,。此外，使用利匹韋林治療失敗的患者產(chǎn)生耐藥性的情況比依非韋倫組要更嚴(yán)重,。與依非韋倫相比,，利匹韋林的副作用(特別是中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面的副作用及引起血脂升高)較少。最常見的副作用包括抑郁,、失眠,、頭痛和皮疹等。利匹韋林因副作用而停止用藥的情況也比依非韋倫要少,。(摘自《藥品評價》2011年第14期)